Gihatag sa FDA ang IND Clearance sa GFH375/VS-7375, usa ka Oral KRAS G12D (ON/OFF) Inhibitor, nga Nagpahimo sa usa ka Phase I/IIa Trial nga Nagtambal sa KRAS G12D-mutant Advanced Solid Tumors sa Estados Unidos.

Niadtong Abril 24, 2025, gianunsyo sa GenFleet Therapeutics nga giaprobahan sa US Food and Drug Administration (FDA) ang investigational new drug (IND) application sa GFH375/VS-7375, usa ka oral KRAS G12D (ON/OFF) inhibitor, para sa clinical trial sa pagtambal sa mga pasyente nga adunay advanced solid tumor nga adunay KRAS G12D mutation. Ang pagtuon giplano nga sugdan sa partner ni GenFleet nga Verastem Oncology sa US sa mga tunga-tunga sa 2025. Ang unang pagtuon sa GFH375 sa tawo nga gisugdan sa GenFleet sa China nakaabot na sa phase II ug ang preliminary efficacy & safety data niini nga pagtuon gipili alang sa paspas nga oral presentation sa umaabot nga 2025 American Society of Clinical Oncology (ASCO) Annual Meeting.

Ang mga protina sa RAS, sa aktibo nga porma nga GTP-bound o dili aktibo nga GDP-bound, mga binary molecular switch nga nagkontrol sa mga tubag sa cellular sa mga signaling pathway lakip ang RAS-RAF-MEK-ERK ug PI3K/AKT/mTOR. Tulo ka gene sa RAS ang nag-encode alang sa mga isoform sa protina, nga mao ang Kirsten Ras (KRAS), Harvey Ras (HRAS) ug Neuroblastoma Ras (NRAS), ug ang KRAS mao ang labing kanunay nga mutated oncogene sa mga tawo. Taliwala sa mga mutasyon sa KRAS, ang G12D, G12V, ug G12C nagrepresentar sa tulo ka labing kanunay nga mutated alleles. Ang mutasyon sa KRAS G12D kasagarang makita sa pancreatic ductal adenocarcinoma, colorectal cancer, ug lung adenocarcinoma.

Usa ka dakong porsyento sa mga pasyente nga adunay KRAS G12D mutation ang nakit-an nga walay history sa pagpanigarilyo ug adunay dili maayong tubag sa PD-1 inhibitors. Ang mutant-selective G12D inhibitors adunay mga saad nga makahatag og kaayohan sa daghang bahin sa mga pasyente nga adunay KRAS-driven PDAC tungod kay ang mga pagbag-o sa KRAS G12D mao ang labing kanunay nga mahitabo nga somatic change sa mga pasyente nga adunay PDAC (mga 40%) nga gitaho nga adunay kinatibuk-ang 5 ka tuig nga survival rate nga mas ubos sa 10%.

Ang GFH375 usa ka oral active, potent, highly selective small-molecule nga KRAS G12D (ON/OFF) inhibitor nga gidisenyo aron i-target ang GTP/GDP exchange, sa ingon makabalda sa activation sa downstream pathways ug epektibong makapugong sa pagdaghan sa tumor cell. Ang mga preclinical studies nagpakita sa dose-dependent inhibition sa mga modelo nga adunay KRAS G12D mutation; Ang GFH375 nagpakita usab og ubos nga off-target risk sa kinase selectivity ug safety target assays.

Sa pagkakaron, daghan pa gihapon nga mga klinikal nga pagsulay sa mga bag-ong teknolohiya batok sa kanser sa China nga nangita og mga pasyente. Alang sa konsultasyon sa mga bag-ong tambal ug teknolohiya, mahimo nimong kontakon ang Beijing South Region Oncology Hospital International Department.

Numero sa Telepono：4008803716

Email：myimmnet@163.com